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近日，教育部科技發(fā)展中心公布2017年度高等學(xué)�？茖W(xué)研究?jī)?yōu)秀成果獎(jiǎng)（科學(xué)技術(shù)）授獎(jiǎng)項(xiàng)目。授獎(jiǎng)項(xiàng)目共312項(xiàng)（特等獎(jiǎng)：1項(xiàng)，一等獎(jiǎng)：118項(xiàng)，二等獎(jiǎng)：193項(xiàng)；青年獎(jiǎng)：8人），其中包括自然科學(xué)獎(jiǎng)131項(xiàng)，技術(shù)發(fā)明獎(jiǎng)37項(xiàng)，科技進(jìn)步獎(jiǎng)144項(xiàng)。

江蘇省農(nóng)藥研究所股份有限公司參與完成的“氰烯菌酯殺菌劑新靶標(biāo)的發(fā)現(xiàn)及產(chǎn)業(yè)化應(yīng)用”項(xiàng)目榮獲科技進(jìn)步獎(jiǎng)一等獎(jiǎng)。

表1  獲獎(jiǎng)項(xiàng)目相關(guān)信息

氰烯菌酯（phenamacril），化學(xué)名稱：(2EZ)-3-氨基-2-氰基-3-苯基丙烯酸乙酯，是由江蘇省農(nóng)藥研究所股份有限公司于1998年首次發(fā)現(xiàn)的對(duì)鐮刀菌具有較高專化活性的氰基丙烯酸酯類殺菌劑，特別是對(duì)禾谷鐮孢菌菌絲生長(zhǎng)具有強(qiáng)烈的抑制作用，其結(jié)構(gòu)新穎（圖1），作用方式獨(dú)特，擁有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)。

圖1  氰烯菌酯的結(jié)構(gòu)式

氰烯菌酯為肌球蛋白-5抑制劑，它破壞細(xì)胞骨架和馬達(dá)蛋白，干擾細(xì)胞營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)運(yùn)輸，抑制菌絲生長(zhǎng)與毒素合成，符合高效、高選擇性、低毒及低殘留、具有內(nèi)吸傳導(dǎo)、保護(hù)和治療作用的綠色農(nóng)藥發(fā)展新要求。

“氰烯菌酯殺菌劑新靶標(biāo)的發(fā)現(xiàn)及產(chǎn)業(yè)化應(yīng)用”項(xiàng)目組對(duì)氰烯菌酯作用的分子靶標(biāo)、生產(chǎn)工藝和產(chǎn)業(yè)化應(yīng)用進(jìn)行了系統(tǒng)深入研究：

（1）發(fā)現(xiàn)殺菌劑新靶標(biāo)肌球蛋白-5及氰烯菌酯的藥理學(xué)機(jī)制。通過(guò)對(duì)不同藥敏性菌株的全基因組序列比對(duì)、基因置換驗(yàn)證和生化分析，首次發(fā)現(xiàn)和報(bào)道了新的殺菌劑分子靶標(biāo)肌球蛋白-5（Myosin-5）。通過(guò)對(duì)肌球蛋白-5生命活動(dòng)相關(guān)的4種蛋白基因功能研究，揭示了氰烯菌酯與小麥赤霉病菌肌球蛋白-5結(jié)合，干擾細(xì)胞營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)運(yùn)輸，抑制菌絲生長(zhǎng)和DON毒素合成的藥理學(xué)機(jī)制。國(guó)際殺菌劑抗性行動(dòng)委員會(huì)（FRAC）基于該成果將氰基丙烯酸酯類新農(nóng)藥的作用方式單獨(dú)編碼為B6，開辟了肌球蛋白抑制劑的農(nóng)藥研發(fā)新方向。

（2）探明氰烯菌酯的高度選擇性基礎(chǔ)及抗性風(fēng)險(xiǎn)。發(fā)現(xiàn)肌球蛋白-5在不同物種生物進(jìn)化中存在較大分化，氰烯菌酯只對(duì)與禾谷鐮刀菌肌球蛋白-5具有97%以上同源性的小麥赤霉病菌、水稻惡苗病菌和瓜類枯萎病菌及人類角膜炎致病尖孢鐮刀菌具有高度選擇性抗菌活性。發(fā)現(xiàn)肌球蛋白-5基因編碼馬達(dá)域氨基酸殘基的13個(gè)位點(diǎn)可發(fā)生總頻率為23.9%的抗藥性變異，揭示了鐮刀菌對(duì)氰烯菌酯可發(fā)生18種抗藥性基因型變異，存在高抗性風(fēng)險(xiǎn)。FRAC基于該成果將氰烯菌酯的抗性風(fēng)險(xiǎn)及治理策略單獨(dú)編碼為47，為研發(fā)氰烯菌酯抗性分子檢測(cè)技術(shù)及可持續(xù)高效應(yīng)用技術(shù)提供了科學(xué)依據(jù)。

（3）減量用藥和抗性治理技術(shù)系列新產(chǎn)品研發(fā)及推廣應(yīng)用。基于氰烯菌酯抗性風(fēng)險(xiǎn)及選擇性機(jī)制，開發(fā)了旨在延緩抗性和擴(kuò)大抗菌譜的多個(gè)氰烯菌酯系列產(chǎn)品，實(shí)現(xiàn)產(chǎn)業(yè)化和大面積推廣應(yīng)用，被用戶公認(rèn)為是目前防治小麥赤霉病和水稻惡苗病并兼治其他真菌病害用藥量最少、安全性最好、效果最高的殺菌劑。近5年生產(chǎn)銷售氰烯菌酯及其混劑4,000多噸，新增銷售收入4.5億元，企業(yè)新增利稅1.35億元。累計(jì)推廣應(yīng)用1.5億畝次，用藥量較常用多菌靈減少50%，防效提高40%，減少真菌毒素對(duì)麥粒污染80%，累計(jì)挽回糧食損失1,000多萬(wàn)噸，新增社會(huì)收益240多億元，保障了糧食和食品安全，生態(tài)和社會(huì)經(jīng)濟(jì)效益巨大。

該成果發(fā)表研究論文25篇（其中SCI論文20篇），授權(quán)發(fā)明專利4項(xiàng)，新申請(qǐng)發(fā)明專利5項(xiàng)，出版會(huì)議論文集3卷，舉辦和在各種培訓(xùn)會(huì)議宣講70余次，被邀請(qǐng)?jiān)趪?guó)際學(xué)術(shù)會(huì)議上做大會(huì)報(bào)告2次。為提高我國(guó)新型農(nóng)藥創(chuàng)制及重大作物病害防控的科技水平作出了重要貢獻(xiàn)。

近年來(lái)，赤霉病在我國(guó)大暴發(fā)。氰烯菌酯因防效穩(wěn)定、降低毒素、增產(chǎn)增收等特點(diǎn)而廣受市場(chǎng)歡迎，為我國(guó)小麥的豐產(chǎn)、豐收和糧食安全作出了重要貢獻(xiàn)。今年上半年，氰烯菌酯的銷售額已突破1億元。

表2  氰烯菌酯系列產(chǎn)品

目前，氰烯菌酯已形成了包括原藥在內(nèi)的4個(gè)系列產(chǎn)品（表2）并榮獲了多項(xiàng)大獎(jiǎng)。未來(lái)還將進(jìn)一步擴(kuò)大登記作物，拓展應(yīng)用范圍，更好、更快地提升氰烯菌酯的市場(chǎng)地位。

轉(zhuǎn)自：（《農(nóng)藥快訊》《現(xiàn)代農(nóng)藥》 石凌波）