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小麥（Triticum aestivum L.）是重要的糧食作物，在全世界廣泛種植，不僅給人類提供充足的能量，而且提供豐富的維生素、蛋白質(zhì)、礦物質(zhì)和膳食纖維等。全球超過40%的人口以小麥為主糧，2016年全球小麥種植面積為22 010.76萬hm²，約占谷物種植面積的30.7%，遠(yuǎn)超玉米、大豆和水稻種植面積。2021年全球小麥產(chǎn)量為7.769億t，比2020年度增加107萬t，我國為主要的小麥生產(chǎn)國，產(chǎn)量為1.34億t。

 

小麥赤霉病（Fusarium head blight）是最具有破壞性的小麥病害之一，被視為小麥的“癌癥”，是由小麥鐮刀菌引起的真菌病害，也是一種氣候型流行性病害，在全球大部分小麥種植區(qū)均有發(fā)生，特別是在溫暖潮濕的小麥產(chǎn)區(qū)。在我國赤霉病主要發(fā)生在長江中下游和華南冬麥區(qū)及東北春麥區(qū)東部，黃河流域及其他地區(qū)也有發(fā)生，隨著氣溫和耕作方式的改變，小麥赤霉病的發(fā)生越來越嚴(yán)重。近年來，20%的小麥種植區(qū)發(fā)生小麥赤霉病，2016—2020年度全國赤霉病發(fā)生面積為1億～1.5億畝次。該病在小麥的整個生育期均可以發(fā)生，根、莖基、穗都可能被侵染，引起根腐、莖基腐和穗腐病害。小麥赤霉病嚴(yán)重影響產(chǎn)量，據(jù)相關(guān)報道顯示，2000—2018年由于小麥赤霉病導(dǎo)致年均產(chǎn)量損失超過341萬t，而且影響小麥品質(zhì)，造成麥粒積累大量脫氧雪腐鐮刀菌烯醇（DON）、3-乙�；�脫氧雪腐鐮刀菌烯醇（3-AcDON）等毒素，這些毒素不僅會影響麥粒的萌發(fā)，而且會導(dǎo)致人畜中毒，嚴(yán)重時會導(dǎo)致胎兒畸形，致孕婦流產(chǎn)，致癌，甚至致死。

 

目前，在有關(guān)小麥赤霉病防治報道中，培育抗病品種、農(nóng)業(yè)防治和化學(xué)農(nóng)藥防治等措施為常見的防治手段。廖森等從育種角度出發(fā)，發(fā)掘了小麥赤霉病的抗性種質(zhì)資源和抗性基因，發(fā)現(xiàn)‘鎮(zhèn)麥12號’‘寧麥27’‘鎮(zhèn)麥13’‘寧麥17108’等品種具有赤霉病抗性基因，可以作為抗赤霉病遺傳改良的種質(zhì)資源。有關(guān)近緣種抗赤霉病基因?qū)�入小麥的研究也頗多，如將鵝觀草的Fhb6基因轉(zhuǎn)到小麥上，獲得抗性品種，且能穩(wěn)定性遺傳。選育抗性品種雖然可以從根本上解決赤霉病的危害，但是育種周期長，成本高，且轉(zhuǎn)基因品種還存在很大爭議。目前赤霉病的防治主要還是依賴于化學(xué)農(nóng)藥，其見效快、成本低。汪永安等開展了篩選小麥赤霉病不同藥劑組合試驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)戊唑醇與多菌靈及丙硫菌唑混配、氟唑菌酰羥胺＋丙環(huán)唑?qū)π←湷嗝共∮休^好的綜合防效。李雷雷等發(fā)現(xiàn)氰烯菌酯和戊唑醇對小麥赤霉病的毒力強(qiáng)，均可以作為防治小麥赤霉病的主要藥劑。

 

然而，長期大量使用單一農(nóng)藥品種，導(dǎo)致不少地區(qū)已經(jīng)有關(guān)于赤霉病抗藥性報道，如河南省已經(jīng)出現(xiàn)了對多菌靈存在抗藥性的小麥赤霉病菌，以及安徽定遠(yuǎn)、壽縣和蕪湖等地小麥赤霉病菌株對丙硫菌唑具有一定的抗藥性。因此，對小麥赤霉病的防治一方面需要開發(fā)新型、高效、低殘留的農(nóng)藥；另一方面加強(qiáng)混配制劑的研究，配制合理、高效、延緩產(chǎn)品抗性并能擴(kuò)大殺菌譜的混劑產(chǎn)品。因此，本文對我國登記用于小麥赤霉病防治的藥劑及具有潛在開發(fā)價值的部分活性化合物結(jié)構(gòu)進(jìn)行綜述，為小麥赤霉病防治工作和產(chǎn)品研發(fā)提供參考。

 

1  防治小麥赤霉病藥劑登記現(xiàn)狀

截至2021年12月2日，我國登記注冊并且仍在有效使用期限內(nèi)防治小麥赤霉病的農(nóng)藥共有368種，其中單劑有153種，混劑有215種，單劑有效成分僅有22種（表1）。按結(jié)構(gòu)類型劃分有三唑類、苯并咪唑類、氰基丙烯酸酯類等8類農(nóng)藥。

 

表 1  小麥赤霉病上單劑的22種有效成分登記情況

 

1.1  三唑類

三唑類殺菌劑為C14-脫甲基化抑制劑，通過阻止麥角甾醇的生物合成，破壞菌體細(xì)胞膜功能，達(dá)到抑菌作用。目前登記用于小麥赤霉病上的三唑類農(nóng)藥有戊唑醇、丙硫菌唑、葉菌唑、三唑酮、氟環(huán)唑、丙環(huán)唑、己唑醇、苯醚甲環(huán)唑、烯唑醇、粉唑醇，其中三唑酮、丙環(huán)唑、苯醚甲環(huán)唑、烯唑醇僅以復(fù)配形式登記。三唑類殺菌劑機(jī)制獨(dú)特并有較好的防效功能，以及具有廣譜、內(nèi)吸、低毒等優(yōu)良特性。國內(nèi)外已經(jīng)有幾十年有關(guān)三唑類農(nóng)藥防治小麥赤霉病的研究的歷史，雖然已經(jīng)有報道顯示三唑類殺菌劑防效降低現(xiàn)象，甚至產(chǎn)生抗藥性，但其復(fù)配藥劑仍然能有效防治小麥赤霉病。王平山等對粉唑醇、環(huán)丙唑醇、氟環(huán)唑和戊唑醇混用防治小麥赤霉病進(jìn)行了田間藥效試驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)粉唑醇與戊唑醇、氟環(huán)唑與戊唑醇混用對赤霉病具有一定的防效，并且環(huán)丙唑醇與戊唑醇復(fù)配對赤霉病的防效較好。相關(guān)研究表明，室內(nèi)毒力和田間藥效高的殺菌劑有戊唑醇、丙硫菌唑、葉菌唑等。

 

（1）戊唑醇。戊唑醇英文通用名：Tebuconazole，分子式：C₁₆H₂₂ClN₃O，由拜耳公司于1986年開發(fā)，是市面上防治小麥赤霉病常見藥劑，在我國主要以混劑形式登記，與其復(fù)配的有咪鮮胺、甲基硫菌靈、肟菌酯、吡唑醚菌酯、醚菌酯等17種有效成分。張海燕等研究發(fā)現(xiàn)戊唑醇單劑或復(fù)配劑1次用藥既能高效控制小麥赤霉病，又能有效控制小麥籽粒DON毒素不超標(biāo)。2021年，陳莉等報道戊唑醇對采集自河南省北部和中部地區(qū)的小麥赤霉病菌有較高的抑菌效果，EC₅₀值分別為0.332 4和0.351 2 mg/L。朱保平等研究表明戊唑醇與咪鮮胺的復(fù)配能夠極好的防治小麥赤霉病，顯著提高小麥產(chǎn)量。宋陽陽等研究了湖北省小麥赤霉病菌對戊唑醇等的敏感性，發(fā)現(xiàn)戊唑醇對湖北省小麥赤霉病菌依然具有較高的敏感性，EC₅₀平均值為0.181 μg/mL。2020年，周華飛等報道，利用LAMP-PCR技術(shù)檢測江蘇鹽城市、溧陽市和南通市通州區(qū)小麥赤霉病原菌的優(yōu)勢種群，發(fā)現(xiàn)亞細(xì)亞鐮孢為優(yōu)勢小種，占比100%，禾谷鐮孢占比僅為11.33%，并且未發(fā)現(xiàn)戊唑醇產(chǎn)生抗藥性。但相關(guān)研究表明河南省等已經(jīng)出現(xiàn)了對戊唑醇敏感性下降的小麥赤霉病菌亞群體。

 

（2）丙硫菌唑。丙硫菌唑的英文通用名：Prothioconazole，分子式：C₁₄H₁₅Cl₂N₃OS，由拜耳公司研發(fā)，并于2004年在英國和德國上市，2018年才在我國獲得登記。截至2021年12月，僅有3個產(chǎn)品登記用于防治小麥赤霉病，其中有2個混劑，分別與多菌靈和戊唑醇復(fù)配。2021年王栓等報道了丙硫菌唑?qū)�禾谷鐮孢菌具有較好的抑制效果，EC₅₀值為1.747 0 μg/mL，與氰烯菌酯、咯菌腈和氟唑菌酰羥胺等作用機(jī)制不同的殺菌劑復(fù)配對小麥赤霉病均表現(xiàn)為增效或者相加作用，與上述3種藥劑進(jìn)行交替或者復(fù)配使用，延緩藥劑抗性產(chǎn)生。2021年，殷毅凡等報道用植保無人飛機(jī)噴施丙硫菌唑納米水性化制劑對小麥赤霉病的防效優(yōu)異，顯著優(yōu)于多菌靈、甲基硫菌靈等不同有效成分，并且在減量前提下還優(yōu)于有效成分相同的常規(guī)農(nóng)藥。目前丙硫菌唑在我國登記用于小麥赤霉頰骨防治的劑為懸浮劑和可分散油懸浮劑，因此新型劑型的研發(fā)可以在提高防治防盜的同時，適用于新型植保機(jī)械。雖然丙硫菌唑在我國登記時間較短，但是由于其與戊唑醇等藥劑作用機(jī)制相同等因素，不少地區(qū)已有抗藥性報道記錄。2021年，李夢婷報道了不同地區(qū)菌株對丙硫菌唑敏感性差異較大，其中安徽定遠(yuǎn)、壽縣和蕪湖等地的菌株已經(jīng)對丙硫菌唑產(chǎn)生了抗藥性，并且發(fā)現(xiàn)因長期使用丙硫菌唑藥劑而對小麥赤霉病產(chǎn)生抗性的菌株會導(dǎo)致菌株DON毒素含量上升，應(yīng)與其無交互抗性的氰烯菌酯和咪鮮胺交替使用。

 

（3）葉菌唑。葉菌唑的英文通用名：Metconazole，分子式C₁₇H₂₂ClN₃O。1986年首次合成成功，由殼牌和日本吳羽于1993年上市，2005年被巴斯夫收購。目前，僅安道麥輝豐（江蘇）有限公司的8%葉菌唑懸浮劑登記用于防治小麥赤霉病。2020年，李永平等報道了安徽鳳臺、江蘇宜興地區(qū)利用葉菌唑防治小麥赤霉病取得優(yōu)異防效，平均防效大于85%，均有保產(chǎn)增產(chǎn)效果。2020年，劉程程等報道了葉菌唑?qū)�禾谷鐮孢菌有較好的抑制效果，EC50值為0.016 3～0.038 3 μg/mL，與戊唑醇、咪鮮胺、丙硫菌唑和氟啶胺混配表現(xiàn)出相加及增效作用，與上述藥劑混配可以延緩抗藥性。2018年王長青等報道克菌丹與葉菌唑復(fù)配對小麥赤霉病有一定防效，防效在86%以上，并且對小麥沒有藥害，使用安全，增產(chǎn)明顯。葉菌唑防治譜廣，并對小麥赤霉病防效優(yōu)異，其專利已經(jīng)過保護(hù)期，近年來其與戊唑醇等藥劑復(fù)配在麥區(qū)的市場前景進(jìn)一步凸顯，但我國暫無混配制劑登記，因此應(yīng)加強(qiáng)對混劑登記，以擴(kuò)大防治譜及延緩抗藥性。

 

1.2  苯并咪唑類

苯并咪唑類農(nóng)藥是一類以具有殺菌活性的苯并咪唑環(huán)為母體的有機(jī)殺菌劑，其作用機(jī)制是與真菌β-微管蛋白結(jié)合，阻止細(xì)胞紡錘絲的形成，進(jìn)而干擾有絲分裂，達(dá)到殺死小麥赤霉病原菌的目的。目前登記用于防治小麥赤霉病的苯并咪唑類農(nóng)藥有多菌靈、甲基硫菌靈、丙硫唑，共有201個產(chǎn)品登記。

 

（1）多菌靈。多菌靈英文通用名：Carbendazim，分子：為C₉H₉N₃O₂。多菌靈為目前登記用于防治小麥赤霉病最多的藥劑，其中混劑有83個，主要與三唑酮、福美雙、戊唑醇、咪鮮胺錳鹽等14種有效成分復(fù)配。此類藥劑抗性問題比較突出，王晉麗測定了2018—2020年采自河南、安徽和江蘇等省份的赤霉病原菌對多菌靈等常用藥劑的抗藥性，發(fā)現(xiàn)江蘇省的多菌靈抗性菌株比例平均值為38.07%；安徽省均值為12.50%；河南省平均值為4.95%。2020年，周華飛等報道了江蘇地區(qū)小麥赤霉病原菌種群對傳統(tǒng)藥劑的抗性結(jié)果，發(fā)現(xiàn)江蘇地區(qū)已經(jīng)對多菌靈產(chǎn)生了嚴(yán)重抗性，抗性頻率為26.3%～54.5%。張穗等研究了2013—2015年上海小麥赤霉病對多菌靈抗性水平，雖然對多菌靈敏感的小麥赤霉病菌株的平均EC50值呈逐年遞減趨勢，但是對于抗性病株EC₅₀值的抗性呈遞增趨勢，2015年達(dá)到高抗水平，且抗藥性菌株出現(xiàn)的頻率增高，遺傳性穩(wěn)定。出現(xiàn)多菌靈抗性病株EC₅₀值與秸稈還田年限增加呈現(xiàn)出正相關(guān)性的現(xiàn)象，建議秸稈還田歷史較長的地區(qū)應(yīng)該盡量少用多菌靈。相關(guān)研究表明，多菌靈的使用會引起小麥籽粒DON毒素增加，主要原因是多菌靈可以促進(jìn)禾谷鐮刀菌體內(nèi)乙酰輔酶A產(chǎn)生，上調(diào)DON毒素合成。

 

（2）甲基硫菌靈。甲基硫菌靈英文通用名：Thiophanate-methyl，分子式：C₁₂H₁₄N₄O₄S₂。其內(nèi)吸性和持效性比多菌靈好，防效也高于多菌靈，常與戊唑醇、己唑醇、福美雙等藥劑復(fù)配。2015年，黃世廣等研究發(fā)現(xiàn)高劑量的甲基硫菌靈對小麥赤霉病防效優(yōu)異，防效達(dá)90%以上，優(yōu)于多菌靈。其與多菌靈存在交互抗性，一般在生產(chǎn)上不要混配使用。

 

1.3  咪唑類

目前，登記用于小麥赤霉病的咪唑類農(nóng)藥主要為咪鮮胺及其鹽類。截至2021年12月，共有60個產(chǎn)品登記，其中混劑49個，主要與戊唑醇、噻霉酮、吡唑醚菌酯、嘧菌酯、丙環(huán)唑、福美雙、甲硫靈等復(fù)配。

 

（1）咪鮮胺。英文通用名：Prochloraz，分子式：C₁₅H₁₆Cl₃N₃O₂。其為麥角甾醇脫甲基化抑制劑，通過抑制14a-脫甲基酶的活性而阻止麥角甾醇的生物合成，導(dǎo)致細(xì)胞膜功能異常，達(dá)到抑菌殺菌目的。目前小麥赤霉病病原菌對咪鮮胺的敏感性依然較高，鮮有關(guān)于產(chǎn)生抗藥性的報道。馬雪莉等研究表明禾谷鐮刀菌對咪鮮胺非常敏感，其EC₅₀值為0.058 mg/L，比多菌靈和己唑醇的殺菌活性更好，當(dāng)其與嘧菌酯按4∶2混配時，具有增效作用，殺菌活性比咪鮮胺單劑更高，可以用于防治對多菌靈產(chǎn)生抗性的禾谷鐮刀菌。張春梅等利用戊唑·咪鮮胺防治小麥赤霉病，發(fā)現(xiàn)其防效較好，在江蘇睢寧試驗(yàn)點(diǎn)防效達(dá)87.62%～91.36%，江蘇里下河地區(qū)試驗(yàn)點(diǎn)達(dá)87.4%～91.4%。尹軍良等利用咪鮮胺與氰烯菌酯復(fù)配防治小麥赤霉病原菌，發(fā)現(xiàn)其抑菌水平遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于單劑，兩者增效系數(shù)也大于7，EC₅₀值為0.018 46 μg/L。

 

（2）咪鮮胺錳鹽、咪鮮胺銅鹽不僅具有優(yōu)異的殺菌功能，而且對小麥安全，對環(huán)境影響小。2018年，亢曉麗報道了40%咪鮮胺銅鹽·氟環(huán)唑懸浮劑對小麥赤霉病的防效達(dá)90.95%，優(yōu)于45%戊唑·咪鮮胺水乳劑。蔣志新等63.5%咪鮮胺錳鹽·多菌靈WP對小麥赤霉病有較好的防效，一次用藥即有較好的效果，可達(dá)84%左右，且對小麥安全。

 

1.4  丙烯酸酯類

丙烯酸酯類殺菌劑分為兩類，一類為甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑，是目前全球銷售額較大的殺菌劑，其通過抑制電子在細(xì)胞色素間傳遞，進(jìn)而阻止了ATP的形成，抑制細(xì)胞線粒體呼吸，達(dá)到殺菌的目的。目前登記用于防治小麥赤霉病的甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑有烯肟菌酯、吡唑醚菌酯、嘧菌酯、醚菌酯、肟菌酯。登記有效期內(nèi)共有49個農(nóng)藥產(chǎn)品，主要為混劑，占比85.7%。登記條數(shù)最多的為吡唑醚菌酯，其次為肟菌酯，烯肟菌酯登記最少，僅有1個產(chǎn)品，為烯肟·多菌靈。另一類為氰基丙烯酸酯類，僅有氰烯菌酯，登記產(chǎn)品共4個，混劑主要與戊唑醇劑己唑醇復(fù)配。 

（1）吡唑醚菌酯。吡唑醚菌酯的通用名：Pyraclo-strobin，分子式：C₁₉H₁₈N₃O₄Cl。由巴斯夫公司于1993年研發(fā)成功，2002年上市。吡唑醚菌酯具有廣闊的殺菌譜，保護(hù)作物及提高產(chǎn)量等作用，對小麥赤霉病也有較好的防效。劉同金等于2019年報道了吡唑醚菌酯在安徽和山東地區(qū)小麥上的防效，發(fā)現(xiàn)兩地防效均在78.33%以上，但在山東地區(qū)吡唑醚菌酯的防效低于多菌靈，而安徽則高于多菌靈。由于其抗性是非可逆性，且復(fù)配藥劑對小麥赤霉病的防效比單劑更高，復(fù)配藥劑還可以延緩抗藥性，因此推薦其與戊唑醇、氟環(huán)唑、咪鮮胺、多菌靈等復(fù)配防治小麥赤霉病。有研究表明，吡唑醚菌酯單劑與戊唑醇等復(fù)配對小麥赤霉病有一定防效，但其不能有效控制小麥籽粒DON毒素，遠(yuǎn)差于氰烯菌酯和戊唑醇等。

 

（2）氰烯菌酯。氰烯菌酯英文通用名：Phenamacril，分子式：C₁₂H₁₂N₂O₂，是由江蘇省農(nóng)藥研究所于1998年發(fā)現(xiàn)的高效、低毒、對環(huán)境友好的肌球蛋白抑制劑。與甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑能刺激赤霉病菌產(chǎn)生毒素不同，氰烯菌酯則通過抑制DON毒素小體的形成，顯著降低毒素的合成。相關(guān)研究表明，其對小麥赤霉病的防效比目前生產(chǎn)上廣泛應(yīng)用的多菌靈和戊唑醇更好，并且即使麥粒受到禾谷鐮刀菌侵染，依然能夠有效地控制DON毒素積累。2020年，豐越研究發(fā)現(xiàn)，氰烯菌酯與丙硫菌唑和戊唑醇復(fù)配對小麥赤霉病的防效分別達(dá)91.43%和83.39%，其處理小區(qū)的小麥籽粒中真菌毒素含量均在0.02 mg/kg以下。2019年，張春云等報道了氰烯·戊唑醇、氰烯菌酯對小麥赤霉病的防效分別達(dá)98.47%、97.45%，優(yōu)于戊唑·咪鮮胺等藥劑防效，同時能較好地控制真菌毒素。由于其獨(dú)特的作用機(jī)理，氰烯菌酯已成為各省植保站及政府防治赤霉病的首推藥劑。值得注意的是，氰烯菌酯與目前現(xiàn)有的殺菌劑無交互抗性，建議生產(chǎn)上不要單用，可以選擇復(fù)配藥劑，增強(qiáng)效果，延緩抗藥性。

 

1.5  酰胺類

酰胺類殺菌劑已經(jīng)有50多年的應(yīng)用歷史，主要通過干擾病原菌的呼吸鏈電子傳遞從而達(dá)到殺菌的效果。目前登記防治小麥赤霉病的酰胺類殺菌劑僅有3個產(chǎn)品，為萎銹靈與戊唑醇復(fù)配及氟唑菌酰羥胺單劑。

 

氟唑菌酰羥胺英文通用名：Pydiflumetofen，分子式：C₁₆H₁₆Cl₃F₂N₃O₂，是先正達(dá)開發(fā)的新型琥珀酸脫氫酶抑制劑（SDHI）類殺菌劑，于2017年上市，2019年在我國獲得登記。它對小麥赤霉病原菌抑制效果及DON毒素防效均非常優(yōu)異。2021年，陳宏州等發(fā)現(xiàn)其對禾谷鐮刀菌菌絲生長抑制活性要高于咪鮮胺、戊唑醇、丙硫菌唑、多菌靈等藥劑。然而，氟唑菌酰羥胺作用位點(diǎn)比較單一，其抗性發(fā)展水平較高，建議與不同作用機(jī)理的藥劑復(fù)配使用或者輪換使用，如丙環(huán)唑、戊唑醇等。2021年，楊健等發(fā)現(xiàn)氟唑菌酰羥胺與丙環(huán)唑防效優(yōu)異，1次防效達(dá)90.6%。

 

1.6  其他

除上述農(nóng)藥類別外，登記用于防治小麥赤霉病的還有生物農(nóng)藥和多靶標(biāo)位點(diǎn)類農(nóng)藥等。登記期內(nèi)的生物農(nóng)藥共有38個產(chǎn)品，主要涉及低聚糖素、氨基寡糖素、多抗霉素、申嗪霉素、四霉素、枯草芽孢桿菌、蠟質(zhì)芽孢桿菌、多粘類芽孢桿菌KN-03及井岡霉素及其復(fù)配等。多靶標(biāo)位點(diǎn)類有福美雙、百菌清，在登記有效期內(nèi)共有39個產(chǎn)品，由于此類殺菌劑對小麥赤霉病的毒力不強(qiáng)，一般與戊唑醇、咪鮮胺、多菌靈等復(fù)配使用。

 

2  文獻(xiàn)報道的部分活性化合物結(jié)構(gòu)

2.1  國外報道

2021年4月先正達(dá)在專利WO2021074309、WO2021074311分別公布了1-(3-喹啉基)-3,4-二氫異喹啉衍生物和1-(3-喹啉基)-1,2,3,4-四氫異喹啉衍生物。專利WO2021074309包含187個化合物，結(jié)構(gòu)通式見圖1。當(dāng)衍生物處理濃度為20 mg/L，24℃下處理3～4 d后，其中的131個化合物對黃色鐮刀菌（Fusarium culmorum）的抑制率超過80%；當(dāng)濃度為200 mg/kg時，溫度為20℃，相對濕度為60%條件下處理6～8 d，其中的20個化合物同時對Fusarium culmorum、禾谷鐮刀菌（Fusarium graminearum）的抑制率超過80%。專利WO2021074311中，化合物1和化合物2（圖2）對Fusarium graminearum的抑制率超過80%，并且化合物1同時對Fusarium culmorum有優(yōu)異的抑制率。

 

圖1 1-(3-喹啉基)-3,4-二氫異喹啉衍生物結(jié)構(gòu)通式

 

 

圖2 1-(3-喹啉基)-1,2,3,4-四氫異喹啉衍生物結(jié)構(gòu)式

2.2  國內(nèi)報道

華中師范大學(xué)專利CN107372496A公布了苯肼基酮類化合物3和4，當(dāng)濃度為20 mg/L時，對小麥赤霉病的抑制率分別達(dá)85.4%和93.9%。蘭州大學(xué)專利CN109717198B和CN110447651B分別公布了新白葉藤堿衍生物和喹唑啉酮類化合物。專利CN109717198B中的化合物5、化合物6、化合物7、化合物8和化合物9對小麥赤霉病有優(yōu)異的抑制率，顯著優(yōu)于嘧菌酯，當(dāng)濃度為50 mg/L時，對小麥赤霉病菌的抑制率分別為95.98%、100.66%、99.98%、91.27%和90.46%；當(dāng)濃度為25 mg/L時，對小麥赤霉病的抑制率分別為87.74%、99.98%、95.75%、84.68%和88.06%。專利CN110447651B中的化合物10和11在濃度為50 mg/L時，對小麥赤霉病抑制率超過85%。江蘇省農(nóng)藥股份有限公司報道了(Z)-3-亞氨基-1-丙烯醇類化合物12對小麥赤霉病菌的抑制率達(dá)100%，田間病指防效達(dá)89.62%，顯著優(yōu)于常規(guī)藥劑多·酮可濕性粉劑，而且顯著降低小麥籽粒中DON毒素。

 

圖3 國內(nèi)專利公布的化合物結(jié)構(gòu)式

李安邦等將噻吩環(huán)引入吡唑酰胺類殺菌劑的骨架中，設(shè)計并合成了24個吡唑聯(lián)噻吩甲酰胺類衍生物（圖4），并對其抑菌活性進(jìn)行研究。生物活性測試結(jié)果表明化合物13對小麥赤霉病菌的EC50為28.9 μmol/L，對小麥赤霉病病菌抑制率為88.7%，并且對草莓灰霉病、水稻紋枯病和馬鈴薯早疫病病菌有較好的抑制率。王維等基于活性亞結(jié)構(gòu)拼接原理，將1,3,4-噁二唑與2,2-二氟-1,3-苯并二噁茂結(jié)合，合成了9個結(jié)構(gòu)新穎的2,2-二氟-1,3-苯并二噁茂類衍生物，其中化合物14在100 mg/L下對小麥赤霉病菌、蘋果樹腐爛病菌和番茄灰霉病菌的抑制活性為100%。左懷龍等將二苯醚結(jié)構(gòu)單元引入3,4-二氫異喹啉母核中，設(shè)計合成了15個新型的異喹啉衍生物，其中化合物15對小麥赤霉病菌的抑菌率為83.3%，遠(yuǎn)優(yōu)于血根堿（64.2%）和百菌清（57.7%）。同時對油菜菌核病菌、水稻紋枯病菌等有較好的抑制作用。

 

圖4 國內(nèi)文獻(xiàn)中的部分化合物結(jié)構(gòu)式

 

3  小結(jié)與展望

小麥赤霉病是世界性病害，主要高發(fā)于我國長江中下游和黃淮小麥產(chǎn)區(qū)，年發(fā)病面積超過1億畝，對小麥的產(chǎn)量和品質(zhì)產(chǎn)生嚴(yán)重影響的同時還造成籽粒積累DON毒素，危害人類健康�；瘜W(xué)防治依然是赤霉病防治的主要措施，目前登記在小麥赤霉病上的農(nóng)藥產(chǎn)品共有368種，其中混劑占比58.4%，主要包括三唑類、苯并咪唑類、甲氧基丙烯酸酯類和氰基丙烯酸酯類等。在登記農(nóng)藥中，老品種農(nóng)藥登記占比較高，如多菌靈，共有118個產(chǎn)品在登記有效期；甲基硫菌靈，共有82個產(chǎn)品，而近年來登記的新有效成分氟唑菌酰羥胺、葉菌唑、丙硫菌唑占比少，分別登記了2、1、3個產(chǎn)品。部分地區(qū)已經(jīng)出現(xiàn)小麥赤霉病對多菌靈、丙硫菌唑等藥劑產(chǎn)生抗藥性，并且對小麥赤霉病產(chǎn)生抗性的菌株會導(dǎo)致菌株DON毒素含量上升，嚴(yán)重影響小麥產(chǎn)量和品質(zhì)。

 

小麥赤霉病的防治要遵循“主動出擊，科學(xué)用藥”。這不僅要注意不同作用機(jī)制的藥劑混用和輪換使用來延長農(nóng)藥產(chǎn)品的使用壽命，同時要選擇對降低毒素作用較強(qiáng)的農(nóng)藥。在對多菌靈和丙硫菌唑等產(chǎn)生抗性的地區(qū)，建議選擇氰烯菌酯、戊唑醇、咪鮮胺、氟唑菌酰羥胺等及其復(fù)配進(jìn)行防治。此外，不斷開發(fā)高效、低殘留、新型作用機(jī)制的產(chǎn)品是解決小麥赤霉病抗性問題的有效途徑，也是未來防治小科赤霉病的一個重要研究方向。

來源：《現(xiàn)代農(nóng)藥》2022年第1期

作者：沭陽縣植物保護(hù)站 董吉衛(wèi)，黃 敏，宋 浩